Сегодня в России, согласно официальной статистике, более пяти миллионов человек живут с диагнозом "сахарный диабет", и их число ежегодно увеличивается в среднем на 4-5%. С одной стороны, это свидетельствует о том, что повышается уровень выявляемости заболевания, то есть улучшается диагностика. С другой - цифры говорят о том, что растет число больных, нуждающихся в жизненно необходимых препаратах.

По данным Росстата, в прошлом году эта хроническая болезнь стала причиной смерти 44 тысяч человек. Чтобы помочь инсулинозависимым пациентам, правительство России в следующем году рассчитывает запустить программу борьбы с сахарным диабетом, которая включит в себя профилактику, раннюю диагностику заболевания, обеспечение больных расходными материалами и лекарствами.

Один из способов коррекции состояния гипергликемии (состояния, при котором уровень глюкозы в крови слишком высок) - применение пероральных ингибиторов α-глюкозидазы. Действие препаратов этой группы сводится к замедлению всасывания сложных углеводов, включая крахмал и сахар, в тонком отделе кишечника. Для всасывания полисахаридам, в свою очередь, необходимо распасться на простые сахара - моносахариды. При этом ингибиторы α-глюкозидазы затрудняют проникновение углеводов в кровь, тем самым влияя на уровень сахара в крови после еды.

В настоящее время для клинического применения одобрены три лекарственных препарата, являющиеся ингибиторами α-глюкозидазы. Однако большое количество побочных эффектов и недостаточная гипогликемическая активность заставляют искать новые лекарственные средства. Источниками их получения сейчас все чаще становятся природные соединения или сходные с ними по структуре синтетические вещества. Например, из растений или морских губок выделяют то или иное соединение, устанавливают его структуру, изучают биологическую активность, а затем синтезируют аналоги, некоторые из которых и становятся препаратами.

Такие работы сейчас ведутся в Самарском государственном техническом университете (СамГТУ).

"Исходными веществами для нас служат, в частности, хромены, родственные такому классу природных соединений, как флавоноиды, - рассказывает руководитель проекта, профессор кафедры "Органическая химия" Самарского политеха, доктор химических наук Виталий Осянин. - Флавоноиды содержатся во многих растениях, какие-то из них обладают противораковым действием, а какие-то - противодиабетическим. Ранее мы уже исследовали полученные производные хроменов на антидиабетическую активность и выяснили, что у некоторых из них она более высокая, чем у выведенных на рынок препаратов".

Попадая с пищей в организм человека, флавоноиды участвуют во многих протекающих в нем процессах, - оказывают антиоксидантное действие, активируют работу ферментов, снижают свертываемость крови, улучшают обменные процессы. Эта группа природных фитохимических соединений содержится в растениях, фруктах и овощах. Так, богаты флавоноидами цитрусовые (апельсин, грейпфрут), перец, сельдерей, яблоки, груши, клубника и черника. В основе структуры большинства флавоноидов и лежит фрагмент хромена, который выделяют химики вуза.

Задача ученых - разработать основы медикаментов для лечения диабета второго типа, или инсулиннезависимого, и более опасного для жизни. По статистике Международной диабетической федерации (IDF), в настоящее время этой болезнью страдает 537 миллионов взрослых людей, то есть каждый десятый. И за последние 40 лет число больных увеличилось в четыре раза - такие данные приводит Всемирная организация здравоохранения. К 2045 году подвержены диабету будут уже 783 миллиона человек, поэтому важно создать лекарственные средства, превосходящие по эффективности существующие.

"Проект включает два основных направления, - поясняет профессор. - Во-первых, это органический синтез, обогащение его методологии и разработка новых реакций для создания гетероциклов, которые, в свою очередь, могут найти применение как люминофоры, то есть вещества, преобразующие поглощаемую энергию в световое излучение, или как биологически активные соединения. На их основе можно будет разрабатывать отечественные лекарственные препараты. Причем мы стараемся все это делать в соответствии с принципами "зеленой химии", то есть использовать доступные исходные вещества, проводить синтезы в небольшое количество стадий и не применять токсичные реагенты".

Новые стратегии синтеза гетероциклических систем позволят получить привилегированные структурные фрагменты, которые часто встречаются в фармацевтических препаратах, природных соединениях и функциональных органических материалах.

Второе направление - непосредственное изучение биологической активности полученных в СамГТУ соединений. Эту работу самарские химики будут выполнять совместно с коллегами из Волгоградского государственного медицинского университета под руководством академика РАМН, доктора медицинских наук и заслуженного деятеля науки РФ, заведующего кафедрой фармакологии Александра Спасова.